Gatispan
Гатиспан е лекарство от категорията хинолони/флуорохинолони. Има широк спектър на антибактериално действие.
[ 1 ]
Класификация по ATC
Показания Gatispan
Показан е за елиминиране на инфекциозни и възпалителни патологии, причинени от микроби, чувствителни към активния компонент на лекарството - гатифлоксацин. Сред тях:
- инфекциозни процеси в пикочната система: цистит и простатит, както и пиелонефрит в остра или хронична форма;
- хронични инфекциозни процеси в пикочните пътища;
- инфекциозни процеси в дихателните органи: остри форми на синузит и бронхит, както и белодробен абсцес и пневмония, както и обостряне на ХОББ и кистозна фиброза;
- инфекциозни процеси в меките тъкани и кожата;
- инфекциозни процеси в ставите и костите;
- полово предавани болести (уретрит, проктит, а също и цервицит).
Формуляр за освобождаване
Предлага се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 5 таблетки. Опаковката съдържа 1-5 или 10 блистерни ленти.
Фармакодинамика
Основният активен компонент на лекарството е гатифлоксацин, който има широк спектър на антибактериално действие. Той е активен срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Свойствата на лекарството се реализират чрез ДНК гираза (ензим, участващ в репликацията на ДНК, който провокира развитието на инфекция), както и топоизомераза IV (ензим, който действа като основен двигател в деленето на бактериалните клетки - той разделя ДНК хромозомите). Спектърът на действие на Гатиспан включва патогени, резистентни на цефалоспорини с пеницилини и аминогликозиди, както и микроби с мултирезистентни свойства.
Активен е срещу следните грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, пневмококи (включително щамове, чувствителни и резистентни към пеницилин), Staphylococcus saprophyticus, стрептококи от групи C, G и F, Staphylococcus epidermidis (щамове, чувствителни към метицилин) и Streptococcus agalactiae. Бори се и срещу грам-отрицателни микроби: Influenza bacillus (също със щамове, които произвеждат β-лактамаза), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (също със щамове, които произвеждат β-лактамаза), Moraxella catarrhalis (също със щамове, които произвеждат β-лактамаза), Proteus mirabilis и Acinetobacter iwoffii, както и Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri и Enterobacter cloacae, както и Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris и Morgan's bacillus. В допълнение към други микроби: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydophila pneumoniae.
Лекарството проявява и изразена активност срещу анаероби, включително пептострептококи.
[ 2 ]
Фармакокинетика
Фармакокинетичните свойства на лекарството са линейни (в случай на употреба в дози от 200-800 mg в продължение на 2 седмици) и не зависят от продължителността на употреба.
Лекарството се абсорбира ефективно през стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Индексът на абсолютна бионаличност е 96%. Пиковата плазмена концентрация обикновено се достига 1-2 часа след приложение.
Приблизително 20% от гатифлоксацин се синтезира с плазмените протеини (независимо от концентрацията на веществото). Компонентът с висока активност се разпределя вътре в тялото - в неговите тъкани: бронхиална лигавица, шийка на матката, алвеоларни макрофаги, а също и във вагината. Поради високата скорост на разпределение на веществото вътре в тъканите, лекарството бързо се натрупва в целевите органи.
В организма веществото претърпява ограничена биотрансформация. Приблизително 1% от дозата се екскретира като продукти от разграждането на метилетилендиамин и етилендиамин (заедно с урината), а други 5% се екскретират с изпражненията. Приблизително 70% от веществото се екскретира през бъбреците - през първите 48 часа, непроменено.
Има някои разлики във фармакокинетиката на лекарството при жените. Регистрирано е повишаване на пиковата концентрация (+21%) и AUC0- (+32%) при прием от жени в напреднала възраст. В същото време при млади момичета се наблюдава бавно отделяне на лекарството.
[ 3 ]
Дозиране и администриране
Преди започване на лечение с Гатиспан е необходимо да се направи тест за чувствителност на кожата.
Гатиспан се използва ежедневно, чрез интравенозна капкова инфузия. Количеството на лекарството и продължителността на употребата му зависят от вида и тежестта на инфекциозното увреждане.
- За лечение на обостряне на хроничен бронхит се предписва 400 mg Gatispan в продължение на една седмица.
- При остър синузит се предписва 400 mg Gatispan в продължение на десет дни.
- При пневмония, придобита в обществото, се предписва 400 mg Gatispan в продължение на 1-2 седмици.
- При неусложнени инфекциозни лезии на пикочната система се използва 200-400 mg Gatispan като еднократна инжекция или в продължение на три дни.
- В случай на сложни инфекциозни лезии на пикочната система, 400 mg Gatispan се използва в продължение на една седмица.
- При остър пиелонефрит се предписва 400 mg Gatispan в продължение на една седмица.
- За лечение на уретрална гонорея при мъже се използва еднократно приложение на 400 mg Gatispan.
- За лечение на ендоцервикална и ректална гонорея при жени се използва еднократно приложение на 400 mg Gatispan.
Гатиспан трябва да се приема перорално - в количество от 200-400 мг веднъж дневно. Продължителността на курса зависи от тежестта на инфекциозния процес, показанията и ефективността на лекарството.
Началната доза не е необходимо да се коригира при хора с бъбречна недостатъчност. Последващите дози се коригират въз основа на нивото на креатинина (CC).
Употреба Gatispan по време на бременност
Гатиспан е забранен за употреба от бременни жени.
Противопоказания
Противопоказанията включват: период на кърмене, непоносимост към активния компонент на лекарството или други флуорохинолони, както и възраст под 18 години и дефицит на G6PD в организма.
Странични ефекти Gatispan
Приемът на таблетки може да провокира развитието на следните странични ефекти:
- органи на храносмилателната система: коремна болка, гадене с повръщане, запек, диспептични симптоми, подуване на корема, развитие на анорексия, гингивит, стоматит, гастрит или глосит, както и кървене в стомашно-чревния тракт и орална кандидоза;
- Органи на ЦНС и ПНС: главоболие, както и световъртеж, поява на мигрена, както и безсъние и други нарушения на съня, както и развитие на нервност, чувство на тревожност или сънливост, възбудено състояние. Освен това, развитие на мускулни крампи на краката, парестезия, поява на объркване, параноя, депресивен синдром, панически атаки и деперсонализация. Също така поява на атаксия, фотофобия, очна фоточувствителност, хиперестезия, чувство на враждебност, зрителни нарушения и заедно с това, нарушения на вкусовите и обонятелните рецептори и развитие на полиневропатия;
- сърдечно-съдова система: брадикардия с тахикардия и повишено кръвно налягане;
- опорно-двигателен апарат: болка в костите и ставите, а освен това, повишен риск от разкъсване на сухожилия;
- дихателна система: хипервентилация, както и бронхиални спазми;
- алергии: подуване на лицето, както и на устната лигавица с езика, също генерализирано подуване, поява на макулопапулозни или везикулобулозни обриви;
- други: чувство на жажда, болка в гърдите или ушите, а също и развитие на хематурия, хипогликемия или вагинит, както и треска. Освен това, поява на маточно кървене и суха кожа.
[ 4 ]
Свръх доза
Няма съобщения за предозиране с наркотици.
В случай на случайно предозиране е необходимо лечение, насочено към елиминиране на симптомите на разстройството. Извършва се стомашна промивка и, ако е необходимо, процедура за хидратираща терапия. Хемодиализата не е много ефективна за екскрецията на гатифлоксацин - само около 14% от лекарството може да се отстрани в рамките на 4 часа. Форсираната диуреза също не е много полезна - около 11% от лекарството може да се отстрани в рамките на 8 дни.
Необходимо е внимателно наблюдение на състоянието на пациентите, включително редовна електрокардиография. При първите признаци на предозиране, незабавно трябва да се започне симптоматично и поддържащо лечение.
Важно е да се поддържа водно-електролитният баланс в тялото.
Хемодиализата се счита за неефективна: не повече от 14% от общото количество прието лекарство се отстранява от кръвния поток в рамките на четири часа. При непрекъсната стационарна перитонеална диализа 11% се отстраняват в рамките на осем дни.
Взаимодействия с други лекарства
В случай на употреба на лекарството за диабет (хора, използващи перорални антидиабетни лекарства), нивото на кръвната захар може да се промени. Поради това, такива хора трябва постоянно да следят нивата на глюкозата.
Хората, които използват хранителни добавки (съдържащи цинк, желязо или магнезий), антиациди, съдържащи алуминий/магнезий, както и железни сулфати, трябва да приемат Гатиспан 4 часа преди употреба на гореспоменатите продукти.
В резултат на комбинацията с пробенецид, скоростта на екскреция на гатифлоксацин се увеличава. Комбинацията с варфарин не повлиява параметрите на кръвосъсирването, но тъй като отделните флуорохинолони могат да увеличат свойствата му (както и други индиректни антикоагуланти), е необходимо да се следят основните параметри на кръвосъсирването.
Комбинираната употреба на лекарството и различни НСПВС може да увеличи проявата на странични ефекти от централната нервна система.
Необходимо е повишено внимание при комбиниране на Гатиспана с антипсихотици, цизаприд и еритромицин.
Едновременната употреба с дигоксин не повлиява съществено фармакокинетичните свойства на гатифлоксацин, но хората, приемащи дигоксин, трябва да бъдат наблюдавани от лекар, за да се забележи своевременно появата на симптоми на токсичност. В случай на развитие на първите признаци на отравяне с дигиталис, е необходимо да се определят серумните нива на дигоксин и след това да се коригира дозата на лекарството.
Гатиспан не повлиява скоростта на системния клирънс след интравенозно инжектиране на мидазолам. Еднократно интравенозно инжектиране на мидазолам в доза 0,0145 mg/kg не променя кинетичните свойства на Гатиспан.
Комбинацията от прием на Гатиспан и Теофилин не е показала взаимно влияние на лекарствата едно върху друго.
Комбинацията от гатиспан и глибурид (веднъж дневно) при пациенти със захарен диабет тип 2 не повлиява фармакологичните параметри на лекарствата: нивата на кръвната захар не се променят.
Елиминирането на гатиспан от кръвния поток се увеличава, когато се комбинира с пробенецид.
При пациенти, лекувани с варфарин, едновременното приложение на гатиспанд не е довело до значителни промени в кръвосъсирването. В такава ситуация обаче е необходимо да се следи протромбиновият индекс.
Установено е, че комбинацията от нестероидни противовъзпалителни средства и хинолони може да доведе до развитие на гърчове и нарушения на централната нервна система.
Комбинацията от Гатиспан с трициклични антидепресанти, фенотиазинови лекарства, както и еритромицин и цизаприд увеличава риска от аритмия.
Условия за съхранение
Гатиспана се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и влага. Мястото трябва да е недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.
Срок на годност
Гатиспан е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.
Популярни производители